ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
применяется для лечения заболеваний печени. По химической структуре подобен бифендату. Применение Бициклола способствует снижению повышенной активности трансаминаз при гепатитах различной этиологии, поражении печени хлороформом, D-галактозамином и парацетамолом, иммунных поражениях печени. Под действием Бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли (ТИР-а) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует выведению из клеток свободных радикалов. Таким образом, Бициклол угнетает окислительное напряжение, вызванное нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный TNF-α и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
В исследованиях in vitro было установлено, что Бициклол способен подавлять экскрецию НВеАg, НВsАg и НВV DNА в клеточной линии 2.2.1.5. Токсикологические исследования. При проведении тестов на генотоксичность: Аmes теста, СНL хромосомно-аберрантного теста и теста на микронуклеус, все результаты были негативными.
Репродуктивная токсичность. Бициклол назначался перорально в суточных дозах 250, 500 и 1000 мг/кг самцам крыс в течение 60 дней до спаривания, самкам — в течение 14 дней до спаривания и первых 15 дней гестации. Самцы и самки подопытных крыс забивались на 7-ой и 20-ый дни гестации, соответственно. Полученные результаты не выявили никаких существенных отклонений в состоянии беременных самок, степени выживаемости эмбрионов, половом строении, весе, строении скелета, а также в состоянии внутренних органов плодов.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры исследовались на здоровых добровольцах, получавших Бициклол в разовой дозе 25 мг, в соответствии одноапартаментной моделью. Период полувыведения в альфа-фазе составляет 0,84 ч, в конечной фазе — 6,26 ч, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tреаk) составляет 1,8 ч, максимальная концентрация (Сmах) — 50 нг/мл. Сmах и АUС находятся в прямой зависимости от дозы препарата, однако другие фармакокинетические параметры, такие как t(1/2)kα, t(1/2)ke, Vd/F, CL/F и tpeak в зависимости от дозы изменяются несущественно и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики.
Сравнение фармакокинетики при однократном приеме препарата в течение суток с многократным, при одинаковой суточной дозе, не выявило существенных отличий в фармакокинетических параметрах, что указывает на то, что при многократном приеме в терапевтической дозе препарат не кумулирует в организме человека. Максимальная концентрация в сыворотке крови может повышаться при приеме препарата после еды. Основной метаболит Бициклола в человеческом организме — 4, 4’ОН-бициклол. Препарат определяется в крови в неизмененном виде через 15 мин после перорального приема. Максимальная концентрация бициклола в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%. Менее 30% бициклола выводится из организма скалом на протяжении 24 ч. Около 1,3% препарата выводится с мочой, 0,03% — с желчью.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:хронические гепатиты различной этиологии (вирусный, токсический, алкогольный, неалкогольный стеатогепатит), сопровождающиеся повышением активности трансаминаз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Беременность и лактация:Систематические данные о применении Бициклола во время беременности и кормления грудью отсутствуют. Поэтому препарат может использоваться в течение беременности и в период грудного вскармливания, если только ожидаемый лечебный эффект оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ: Бициклол принимается внутрь.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 25–50 мг 3 раза в сутки.
При лечении хронических невирусных гепатитов суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 3 раза); при отсутствии значимой положительной динамики уровня АлАТ и АсАТ на протяжении 1–2 мес приема Бициклола в дозе 25 мг 3 раза в сутки, доза может быть повышена до 50 мг 3 раза в сутки.
При лечении хронических вирусных гепатитов В и С суточная доза Бициклола составляет 150 мг в 3 приема (по 50 мг 3 раза).
Отмена препарата производится постепенно. Бициклол желательно принимать через 1 ч после еды. Продолжительность лечения не менее 6 мес. При необходимости курс лечения может быть повторен через 1 мес.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: бициклол обычно хорошо переносится; побочные реакции носят преходящий характер, выражены в слабой или умеренной степени и купируются самостоятельно после отмены препарата или с помощью симптоматической терапии. В клиническом исследовании, включавшем 1416 пациентов, не было зарегистрировано ни одного серьезного побочного эффекта.
С частотой менее 0,5% отмечались: головокружение, кожные высыпания, вздутие живота, нарушения сна, изменение количества феррогемоглобина и лейкоцитов, повышение уровня общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов.
С частотой менее 0,1% отмечались: головная боль, рвота, дискомфорт в желудке, транзиторное повышение уровня глюкозы и креатинина крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в исследованиях на животных при приеме Бициклола в дозах, превышающих терапевтические дозы для человека в 150 и 400 раз соответственно, никаких побочных эффектов и токсических реакций не зарегистрировано.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ: не отмечалось случаев неблагоприятного лекарственного взаимодействия Бициклола с другими лекарственными препаратами.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения следует тщательно контролировать клиническую картину заболевания и функциональное состояние печени. Наблюдение за пациентом должно продолжаться в течение 6 месяцев после окончания приема Бициклола.
Бициклол следует с осторожностью назначать пациентам с декомпенсацией функции печени (выраженная гипербилирубинемия, гипоальбуминемия, цирроз печени с асцитом, варикозное расширение вен пищевода, кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода, печеночная энцефалопатия, тяжелые формы гепатита, гепаторенальный синдром); при аутоиммунном гепатите.
Дети младше 12 лет. Имеются отдельные указания на применение Бициклола у детей младше 12 лет. При необходимости назначения Бициклола детям младше 12 лет суточная доза должна быть соответственно уменьшена. Лечение в таких случаях должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Пожилые пациенты. Вследствие ограниченных данных об использовании Бициклола у гериатрических пациентов оптимальная суточная доза не определена.

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки 25 мг. По 9 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги, по 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

СРОК ГОДНОСТИ: 3 года

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре 8–25 °С.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК: по рецепту